关于药学 药物表面活性剂！！ 专业人士进来啊！！

一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。二、分类：

(一)、阴离子表面活性剂：1、

肥皂类：高级脂肪酸的盐，2、

硬酯酸、油酸、月桂酸

一般外用3、

硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS，4、

叶桂醇硫酸钠，5、

SLS)，6、

乳化性强，7、

稳定，8、

软膏剂乳化剂。

3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂

(二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物

新洁尔灭等

(三)、两性离子表面活性剂：

1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污；

在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。

(四)、非离子型表面活性剂：1、

脂肪酸甘油酯：HLB为3---4，2、

用作W/O

型。3、

蔗糖脂肪酸酯：不4、

溶于水，5、

可形成凝胶，6、

作O/W

型。

3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盘Span，酸碱酶易水解，HLB1.8-3.8

W/O型4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温(Tween)，粘稠状黄色液体，对热稳定，增溶作用不受PH影响，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。

O/W

型

5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij

，较强水溶性，O/W

型。

6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij

，较强亲水性质，O/W

型。

平平加

7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱亲水

亲油

润湿、分散、起泡、消泡。Poloxamer188

(O/W

型)：制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。三、表面活性剂的特性：1、

形成胶束：临界胶束浓度CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

2、

亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB

3--6：W/O型

HLB

8--18：O/W

型

HLB

7--9：润湿剂

HLB

13-18：增溶剂

3、增溶作用

增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。

离子型表面活性剂特征值Krafft

点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft

点。

非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型)：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。四、表面活性剂的生物学性质：1、

表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少2、

表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性3、

表面活性剂的毒性：阳>阴>非

吐温20>60>40>804、

表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、

吐温类小。五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。第五节

药用高分子一、高分子的结构：基本结构：重复单元；链结构、聚集态结构。二、高分子的应用性能：

1、相对分子质量大

2、溶胀与溶解(无限溶胀)

3、溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性

4、玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变。

玻璃化温度Tg：发生该转变的温度。5、粘流温度：粘流态：近似于液体的状态

，通常是材料的加工状态。

粘流温度：这一温度的转变，是热溶材料的最低加工温度。三、常用高分子材料：

(一)、淀粉类：1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70℃溶胀，作稀释剂、粘合剂、崩解剂。

2、预胶化淀粉：水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。

3、羧甲基淀粉钠CMSNa

，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂

(二)、纤维素及其衍生物：1、

微晶纤维素MCC：白色多孔易流动，2、

吸2---3倍3、

水而4、

膨胀。片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂2、纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素CA：作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀

醋酸纤维素酞酸酯CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。3、纤维素醚类衍生物：

羧甲基纤维素钠CMC-Na

：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。

交联羧甲基纤维素钠CC-Na

：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。

甲基纤维素钠MC

：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。

羟丙基纤维素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。

羟丙甲纤维素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂

乙基纤维素EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。4、纤维素醚的酯衍生物：羟丙甲纤维素酞酸HPMCP，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS：肠溶包衣材料。

(三)、其他天然高分子材料：1、

明胶：酸法A型，2、

碱法B型

冷水中溶胀，3、

40℃加快溶胀及溶解。作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。4、

壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂

，5、

脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。

(四)、丙烯酸类高分子：1、

卡波末：水中分散，2、

低浓度增粘、助悬，3、

凝胶是软膏剂基质，4、

缓释剂的阻滞剂。5、

丙烯酸树脂：包衣材料，6、

阻滞剂，7、

药膜材料。

(五)、乙烯类高分子：1、

聚乙烯醇PVA：水溶性好，2、

水溶性膜材，3、

增粘、辅助乳化、润湿等。4、

聚维酮为PVP：溶水和乙醇，5、

醇液作片剂粘合剂，6、

适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。7、

乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA：水不8、

溶，9、

控释制剂膜材。

(六)、其他合成高分子材料：1、

聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂，2、

600以下液态作注射剂的溶剂，3、

半固体作软膏剂、栓剂等基质，作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。4、

聚乳酸PLA：可降解的埋植5、

剂材料