什么是羟基丁酸内酯?是用来做什么的?
来源于上海凯茵化工
更新于 2026.08.20
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产品用途: (1)、主要用于制造a-吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、乙酰基γ-丁内酯等产品;(2)、在医药行业可用作镇静剂,可合成环丙沙星和干扰素等,是维生素、环丙胺等的中间体;(3)、在农林业方面也有广泛的用途,是生产植物生长剂、杀虫剂等的中间体。(4)、可用作抗氧剂、增塑剂、萃取剂、吸收剂、分散剂、固色剂、凝固剂;(5)、可用作电池、电容器制作,彩卷成色等。 羟基丁酸,又称4-羟基丁酸,或GHB,是一种在中枢神经系统中发现的天然物质,亦存在于葡萄酒、牛肉、柑橘属水果中,也少量存在于几乎所有动物体内。它也是一种神经药物,在许多国家被认定为毒品。这种物质在美国属于限制使用药物,被称作Xyrem,由JazzPharmaceuticals公司销售,用于治疗与发作性嗜睡病患者的日间嗜睡症状。 历史上,γ-羟基丁酸曾被用作常用镇静剂,用于治疗失眠、抑郁症、发作性嗜睡病和酗酒,也被用于提高运动员成绩。该物质也被用作麻醉剂,在许多地区被禁用。γ-羟基丁酸可在人体细胞内合成,结构上与酮体β-羟基丁酸酯相似。在实际使用中,通常使用γ-羟基丁酸的钾盐或钠盐。γ-羟基丁酸也可由发酵产生,因此也存在于一些啤酒或葡萄酒中。琥珀酸半醛脱氢酶缺乏症可造成GHB在血液中累积,造成麻醉效果。 编辑本段IUPAC(国际纯粹与应用化学联合会)命名 4-Hydroxybutanoicacid 编辑本段识别 CAS号:591-81-1 ATC编码:N01AX11 PubChem:CID3037032 DrugBank:DB01440 ChemSpider:9984 异名:GHB 编辑本段化学性质 化学式C4H8O3 分子量104.10g/mol(γ-羟基丁酸) 126.09g/mol(钠盐) 142.19g/mol(钾盐) 编辑本段药代动力学性质 生物利用度25%(口服) 代谢95%,主要为肝脏代谢,其次为血液和组织 半衰期30–60分钟 排泄5%(肾脏) 编辑本段治疗考量 怀孕分级B 合法状态违禁药物(S9)(澳)附录三(加)?(英)ClassB(NZ),ScheduleIandIII(US) 途径口服、静脉注射 编辑本段历史 GHB由亚历山大·扎伊采夫(AlexanderMikhaylovichZaytsev)于1874年首次合成。20世纪60年代初,HenriLaborit博士在研究神经递质γ-氨基丁酸(GABA)时对GHB对人的作用进行了全面研究。GHB很快被大量使用,因为它副作用小,持续时间短,缺点是应用剂量范围窄(虽然有很高的半数致死量),且当与酒精或其他中枢神经系统镇静剂混用时会有危险。 在法国、意大利和其他欧洲国家,γ-羟基丁酸几十年来一直被大量使用,作为一个安眠药和分娩时的麻醉剂。但其被滥用的问题和新药的开发已导致GHB的使用日益减少。现在γ-羟基丁酸一般只被用于治疗嗜睡症,同时也越来越少地被用于酗酒的治疗。 编辑本段制取 一般γ-羟基丁酸由向γ-丁内酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠(碱液)的方法合成。但是由于原料γ-丁内酯被限制使用,现在开始更多地采用以四氢呋喃(THF)为原料进行合成。 编辑本段药理学 药理学在中枢神经系统中,GHB至少有两个特异性结合位点。γ-羟基丁酸可作用于新发现的γ-羟基丁酸受体产生兴奋,也可作用于γ-氨基丁酸受体产生抑制。γ-羟基丁酸可在哺乳动物大脑内自然合成,并发挥神经递质的作用。γ-羟基丁酸可在γ-氨基丁酸神经元中由γ-氨基丁酸合成,并在神经元兴奋时释放出去 编辑本段医疗用途 医疗用途γ-羟基丁酸自20世纪60年代[4]开始被用作常用麻醉剂,治疗失眠、抑郁症并用于提高运动成绩。在意大利,γ-羟基丁酸以Alcove的商品名(ATC代码N07BB)出售,γ-羟丁酸被用于治疗酒精依赖(每天50至100毫克每公斤体重,分3次或更多次服用),包括迅速戒酒和短期到长期戒毒。
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